磺脲类是一线口服降糖药，眼下多用二代和三代磺脲类药物，如格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列吡嗪（美吡达）和格列喹酮（糖适平）等。当前用于临床一线的口服降糖药除了磺脲类之外，还有二甲双胍、格列奈类、噻唑烷二酮、α葡萄糖苷酶抑制剂等药物。磺脲类可与二甲双胍、噻唑烷二酮、α葡萄糖苷酶抑制剂等口服降糖药联合应用，可以发挥协同作用，配伍合理。但磺脲类不宜与格列奈类联合用药，理由如下。 磺脲类系胰岛素促分泌剂，格列奈类为非磺脲类促泌剂。二者有着相似的作用机理，即磺脲类与格列奈类都是通过与B细胞膜上的磺酰脲受体（SUR）结合，诱导胰岛素分泌而起到降低血糖的疗效。二者也有区别，即结合位点有所不同，故而为不同性质的降糖药。 研究表明，由于磺脲类与格列奈类在作用机制、途径和效应有许多相同之处，当二者联合应用时，其增强降糖疗效的作用不够明显，甚至会因相互干扰而降低降糖疗效。所以，最好将这两类药物分开来用。 一般来说，磺脲类可供选择的药物品种多，且大多数为中长效药物，降糖疗效可靠，适合用于各类2型糖尿病，常与二甲双胍联合应用，可获得显著疗效。